避孕药的作用机理是多环节和多方面的，且因其所含成分、制剂、剂量和用法的不同而各异。如雌激素和孕激素的复方制剂以抑制排卵为主，小剂量孕激素以阻碍受精为主，大剂量孕激素以抗着床为主。以上应用机理的分类是相对的。
1、以抑制排卵为主的甾体性激素
雌激素和孕激素口服吸收后血药浓度增高，通过负反馈作用抑制下丘脑促性腺释放激素的分泌;此外血中性激素对垂体前叶也有直接抑制作用，可使垂体前叶促性腺激素分泌减少，血中卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)的量均减少，由于FSH分泌受抑制，妨碍卵泡的生长和成熟，没有成熟的卵泡可供排卵，也取消了排卵前雌激素高峰。由于月经中期的LH峰消失，排卵过程受到抑制。
2、以阻碍受精为主的甾体性激素
小剂量孕激素口服后，改变宫颈粘液的理作化性质，阻碍受精。孕激素能抑制宫颈粘液的分泌，使粘液量减少但粘稠度增高，细胞含量增加，不利于精子穿透，使精子不易通过，达到阻碍受精的效果。在孕激素处于优势情况下，精子获能受到抑制，失去受精能力，因而影响受精。在整个月经周期连续服用小剂量孕激素，可阻碍受精，其优点是不含雌激素，副作用较少，但避孕效果较雌激素和孕激素的复方制剂差，且不规则出血的发生率较高。已少用。
口服避孕药方法简便，但有如下情况的妇女，不要服用
一、 哺乳期妇女：哺乳期妇女需要给婴儿喂乳，服避孕药后乳汁里便有避孕药的成份，婴儿吃了这样的乳汁，会影响身体发育，甚至出现一些异常：如乳房增大、恶心呕吐，女婴阴道出血、男婴睾丸萎缩等。
二、更年期妇女：由于更年期妇女内分泌紊乱，排卵不固定，口服避孕药不仅不能取得理想效果，而且对健康还有影响，容易引起冠心病和胆石症，或了宫出血。
三、患急性肝炎、肾炎、心脏病、高血压、糖尿病、甲状机能亢进、子宫肌瘤、肺结核等病的妇女，不宜服用，以免加重病情。
四、人工流产的妇女，在没有来月经前，不宜服用，待来过一次月经后，才能服用，以免造成子宫萎缩，引起月经不调或闭经。